聚(丙交酯-共-乙交酯)-b-聚(乙二醇)甲醚(MPEG-PLGA)是最常用的可生物降解两亲性嵌段共聚物(ABC)之一,用于药物输送应用。PLGA纯试剂在科研实验广泛应用,PEG是亲水部分,PLGA是疏水部分。两亲嵌段共聚物(AmBC)由两个化学上不同的均聚物嵌段组成,嵌段中的一个是亲水的,另一个是疏水的,这些大分子具有溶解在水性介质中时自组装成胶束的特性。
NH2-PEG-PLGA可以用于制备胶束或者囊泡等新型靶向产品,产品末端的活性基团可以链接一些修饰多肽、蛋白、糖类、叶酸或抗体等等,使其具有主动靶向作用。
羧基PEG聚乳酸-羟基乙酸共聚物(COOH-PEG-PLGA)是异双功能PEG衍生物之一,羧甲基可用于通过氨基或其他酸反应性化学基团修饰蛋白质,肽和其他材料;聚酯链段的水解降解能力取决于分子量和酯基(丙交酯,乙交酯或己内酯)之间的间隔基。 PEG-PLGA可以溶解在一系列常见的有机溶剂中,具体取决于其组成,尤其是LA对GA的比例和PLGA的总分子量,随着分子量的增加和GA含量的增加,其在普通有机溶剂中的溶解度变差。
PLGA-PEG-NHS聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物可制成载药的微球、微囊、囊泡、胶束,用于实现药物的缓释、控释,也可作为成亲水性较好的组织工程支架材料,活性酯与伯胺可以生成稳定的酰胺键。
马来酰亚胺PEG可以修饰巯基,PEG嵌段具有亲水性,生物相容性好,无毒性,抗原性和免疫原性,易溶于水和许多有机试剂。通过PLGA共聚成PEG-PLGA,可以有效延缓RES的清除,延长循环时间,降解产物为水和二氧化碳,生物相容性好。Mal基团可以用于一些特定小分子化合物的偶联合成,该类聚合物一般用于聚合物纳米粒、微球的制备。
PLGA-NH2嵌段共聚物胶束是由两亲性嵌段共聚物在水中溶解后自发形成核壳结构的高分子胶束,完成对药物的增溶和包裹,其载体多为人工合成,可生物降解,在水性介质中热力学稳定,可以用于一些特定小分子化合物的偶联合成;一般用于聚合物纳米粒、微球的制备。
PLGA-COOH聚乳酸羟基乙酸(纳米材料)曲两种单体一一乳酸和羟基乙酸随机聚合而成,PLGA 聚乳酸-羟基乙酸(纳米材料)是一种可降解的功能高分子有机化合物,具有良好的生物相容性、无du,良好的成表和成膜的性能,被广泛应用于制药、医用工程材料和现代化工业领域。
马来酸聚乙二醇是一种硫醇反应交联聚乙二醇衍生物,马来酰亚胺基的pH为6.5时~ 7.5室温巯基反应形成稳定的硫醚键,而羧酸基团在另一端可与胺酸胺活性分子反应。COOH-PEG-MAL是一类异双官能团修饰剂,可用于靶向药物研究并广泛应用于蛋白载体及配基的交联等。
羟基聚乙二醇马来酰亚胺(HO-PEG-Mal)是MeloPEG一种具有羟基和马来酰亚胺的聚乙二醇衍生物,羟基可以与羧基发生酯化反应,马来酰亚胺与巯基在PH6.5-7.5条件下生成硫醚键,聚乙二醇化可以提高聚乙二醇生物分子的稳定性,降低其免疫原性,它还可以抑制带电分子与修饰表面的非特异性结合。
羟基-聚乙二醇-活性酯(HO-PEG-NHS)是MeloPEG一种具有羟基和活性酯的聚乙二醇衍生物,羟基可以与羧基发生酯化反应,活性酯可以与伯胺反应生成稳定的酰胺键。聚乙二醇化可以提高聚乙二醇生物分子的稳定性,降低其免疫原性,它还可以抑制带电分子与修饰表面的非特异性结合。
硫醇PEG羧基(HS-PEG-COOH)是MeloPEG具有末端羧基的反应性硫醇PEG衍生物之一,羧基PEG巯基(HOOC-PEG-SH)可以用来修饰蛋白质、多肽以及其他材料或者小分子。
羧基化聚乙二醇(HO-PEG-COOH)可以用来修饰蛋白质、多肽和其他带有活性基团的材料,羧基可以很容易的和氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。聚乙二醇可以增加溶解度和稳定性,减少多肽和蛋白质的免疫原性,它也可以抑制带电分子的非特异性结合改性表面。这种材料有广泛的在医疗器械改造领域中的应用,生物分子修饰以及颗粒表面功能化。
巯基官能化PEG(SH-PEG-OH)可以用来修饰蛋白质、多肽以及其它材料或者小分子。马来酰亚胺和巯基在PH6.5-7.5很容易形成稳定的硫醚键。硫醇基团对金表面具有很高的亲和性,广泛用于金纳米粒子或金膜修饰。PEG修饰可提高溶解度和稳定性,减少蛋白质和肽的免疫原性。
SH-PEG-NHS可以用来修饰蛋白质、多肽以及其他材料或者小分子。NHS在PH7-8.5与伯胺基团反应形成稳定的酰胺键,马来酰亚胺和巯基在PH6.5-7.5很容易形成稳定的硫醚键,硫醇基团对金表面具有很高的亲和性,广泛用于金纳米粒子或金膜修饰。PEG修饰可提高溶解度和稳定性,减少蛋白质和肽的免疫原性,它也能抑制带电分子在修饰表面的非特异性结合。
NHS-PEG-OPSS,巯基吡啶在pH 4.5~8.5范围内与自由巯基发生反应,形成的二硫键并释放吡啶环。另一端活性酯可以与氨基生成稳定的酰胺键,聚乙二醇可以增加溶解性和稳定性,降低带电分子表面非特异性结合,邻吡啶基二硫化物(OPSS)功能化聚乙二醇(OPSS-PEG)是一种具有巯基活性的PEG衍生物,可通过其巯基修饰生物分子或其它材料。邻吡啶基二硫化物与巯基反应形成稳定的二硫键,同时释放出一个巯基吡啶基。
羧基-聚乙二醇-硅是一种两端分别由硅和羧基修饰的表面活性聚乙二醇衍生物,通过羟基乙氧基、甲氧基硅其他表面之间的反应,用来修改玻璃、硅胶等材料。羧基通过活化可以与氨基反应生成稳定的酰胺键,也可以与羟基发生酯化反应。聚乙二醇化可以极大地抑制电荷的分子改性表面的非特异性结合。它们广泛运用于医疗设备,生物或生物相容性材料的开发。
羟基聚乙二醇氨基(OH-PEG-NH2)是一种PEG具有羟基和胺基的异双功能PEG交联剂,胺基可以与许多胺反应基团反应,如NHS、羧酸、环氧化物和醛。另一方面,羟基可以被其他化学反应激活,胺和羟基之间的PEG 具有良好的水溶性和柔性连接长度,胺和羟基的反应可以使蛋白质、抗体、颗粒和其他物质快速有效地聚乙二醇化。
NHS-PEG-MAL可以用来修饰蛋白质、多肽以及其他含有巯基的材料或者小分子,马来酰亚胺和巯基在PH6.5-7.5很容易形成稳定的硫醚键。NHS在PH7-8.5与伯胺基团反应形成稳定的酰胺键,广泛应用于医药研究、药性缓释、纳米新材料研究、细胞培养。
NHS-PEG-COOH羧基与氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键,活性酯在PH7-8.5与伯胺基团反应形成稳定的酰胺键,聚乙二醇增加药物溶解度和稳定性,减少多肽和蛋白质的免疫原性,抑制带电分子在修饰表面的非特异性结合。可修饰蛋白质、多肽和其它小分子材料,广泛应用于医药研究、药性缓释、纳米新材料研究、细胞培养。在活性化合物的配体研究,多肽合成载体,高分子接枝化合物,新型材料的聚乙二醇涂层及修饰功能化方面的应用已经成为研究趋势。
功能化的聚乙二醇可以用来修饰蛋白质、肽和材料,功能化的聚乙二醇也可以增加溶解度和稳定性,降低多肽和蛋白质免疫原性,它还可以抑制带电分子非特异性结合体去修饰表面。
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