iRGD-PEG-Thiol，炔基/巯基-聚乙二醇-靶向肽iRGD，八元环肽

    iRGD-PEG-Thiol（巯基-聚乙二醇-靶向肽iRGD）作为一种创新型药物递送系统，展现出显著的生物活性，主要体现在以下几个方面。首先，iRGD-PEG-Thiol在肿瘤靶向性上具有独特优势。iRGD肽作为八元环肽，能够特异性地识别并结合肿瘤细胞表面的整合素（如αvβ3、αvβ5）以及神经纤毛素受体，这使得其能够精准地定位于肿瘤部位，从而有效提高药物在肿瘤组织的浓度，减少非靶向组织的药物分布，提升疗效的同时降低副作用。其次，iRGD肽相较于传统的RGD肽，具有更强的肿瘤渗透性。通过诱导肿瘤细胞膜上神经纤毛蛋白-1（Nrp-1）的表达上调，iRGD能够通过Nrp-1介导的胞吞作用促进药物的内化，使药物深入肿瘤组织内部。这一特性显著增强了药物的肿瘤渗透深度和广度，从而提高了肿瘤细胞的杀伤效果。第三，iRGD-PEG-Thiol分子中的巯基（-SH）官能团具备较高的反应活性，可以与带有马来酰亚胺等反应基团的分子发生化学反应，形成稳定的硫醚键或二硫键。这一连接与修饰功能为iRGD-PEG-Thiol与其他药物分子、纳米颗粒或生物分子形成复合物或药物递送系统提供了可能，从而进一步增强药物的靶向性、稳定性与疗效。最后，iRGD-PEG-Thiol中的聚乙二醇（PEG）部分具有优异的生物相容性，能够有效减少药物的免疫原性和毒性，确保其在体内的安全性和耐受性。这使得iRGD-PEG-Thiol在生物医学领域，尤其是抗癌药物递送、基因治疗以及生物成像等方面，展现出广阔的应用前景。