DBCO-PEG-TZ(Tetrazine),中文名称为四嗪-聚乙二醇-二苯并环辛炔
DBCO-PEG-Tetrazine(TZ)作为生物正交反应对,为肿瘤成像提供高灵敏、低背景的解决方案。其结构中,DBCO基团标记肿瘤靶向分子(如抗体),TZ修饰成像探针(如近红外染料或放射性核素),通过点击化学在肿瘤部位原位生成高信号产物。
成像探针构建原理
以DBCO-PEG-TZ为骨架,通过无铜点击反应将Cy5.5荧光染料与曲妥珠单抗偶联。体外实验显示,探针在HER2阳性细胞中的结合效率达92%,信噪比提升5倍。活体成像中,肿瘤部位荧光强度在注射后6小时达峰值,持续显影超过24小时。
临床转化优势
与传统成像技术相比,该技术避免放射性损伤,且背景信号降低80%。小鼠模型显示,探针可检测直径3mm的微小肿瘤,灵敏度较CT提升10倍。未来可结合PET-CT开发多模态成像方案。
技术挑战与展望
当前需解决大分子探针的肿瘤穿透问题,可通过优化PEG链长度(如2kDa vs 10kDa)平衡靶向性与扩散能力。未来可探索在脑胶质瘤等深部肿瘤中的应用潜力。
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