DSPE-PEG脂质体的应用,DSPE-PEG-MAL与多肽的反应
控释和靶向脂质体制剂是目前药物运载系统的研究热点。脂质体具有低毒、易制备、既能作为水溶性药物的载体又能作为脂溶性药物的载体、适用于多种给药途径、提高药物的稳定性、实现靶向性给药等优点。
对脂质体表面行聚乙二醇(polyethyleneglycol，PEG)修饰后，得到长循环脂质体(Longcirculationliposome，LCL)，可以延长脂质体的半衰期和提高它在血液循环中的稳定性、改变脂质体的生物学分布，并具有靶向性。与不含PEG的脂质体相比，DSPE-PEG-脂质体在体外血浆的稳定性高，与血浆成分的吸附慢；体内血循环清除时间延长30%，因此PEG修饰的这种脂质体具有长循环、隐形和立体稳定的特点。
DSPE-PEG-MAL 偶联反应建议在有机溶剂中进行。需要注意偶联物中-SH 的空间位阻（如多肽的分子量过大会影响 MAL 的连接效率，导致反应率过低）。在水溶液中反应，控制好反应溶液的 pH 值（推荐中性）和反应时间，避免因 MAL 基团的水解反应导致偶联反应失败。
