CY5-Angiopep-2 ，花青素CY5标记靶向肽：功能性医药前体分子

CY5-Angiopep-2是一种由荧光染料CY5与靶向肽Angiopep-2通过化学偶联形成的功能性医药前体分子，中文可称为“花青5-血管靶向肽-2偶联物”。其核心组分之一Angiopep-2的全称为“Angiopep-2 peptide”，中文名为“血管靶向肽-2”，该分子无统一通用化学名，通常以“Cyanine5-Angiopep-2 conjugate”作为国际标准称谓。作为精准医药领域的重要工具分子，CY5-Angiopep-2兼具靶向识别与荧光示踪双重属性，为中枢神经系统疾病治疗药物开发提供了关键技术支撑。

从分子结构来看，CY5-Angiopep-2呈“荧光基团-连接臂-靶向肽”的线性结构：CY5作为花青类荧光染料，以吲哚环为核心形成共轭体系；Angiopep-2则是由19个氨基酸组成的线性多肽，含Arg、Trp等亲水性氨基酸残基；两者通过酰胺键或巯基-马来酰亚胺键稳定连接。其物理化学特性鲜明：外观为深蓝色粉末，易溶于二甲基亚砜（DMSO）和甲醇，微溶于水；分子质量约10kDa，pI值7.2~7.8，在pH 6.0~8.0的缓冲体系中稳定性最佳，避光条件下4℃可保存6个月以上。

该分子的核心功能源于Angiopep-2与血脑屏障上低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1）的特异性结合能力，可介导偶联物高效穿越血脑屏障，而CY5的荧光特性则实现了分子在体内的实时追踪。在应用领域，它既作为药物载体，将化疗药物、基因药物靶向递送至脑胶质瘤等中枢病变部位，降低外周毒性；也作为分子探针，用于血脑屏障通透性评估、脑肿瘤诊断成像及药物递送效率检测。目前，其在脑疾病精准治疗、药物递送系统优化、分子影像学等领域的研究持续深入，成为推动中枢神经系统医药开发的重要分子工具。