DSPE-PEG-ApoE多肽,序列为LRKLRKRLLLRKLRKRLLC,磷脂与药载受体的特性与应用
DSPE-PEG-ApoE多肽全称为1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇-载脂蛋白E多肽(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Polyethylene Glycol-Apolipoprotein E Polypeptide),是一种经化学修饰的功能性靶向生物材料,由疏水端、亲水间隔段和靶向配体三部分共价连接而成,在药物递送领域应用广泛。
该材料的理化性质由各组分协同决定:DSPE赋予其强疏水性,使材料易嵌入脂质膜结构;PEG段为亲水链,可提升材料水溶性与生物相容性,减少蛋白吸附;ApoE多肽则使材料具备靶向识别能力。整体呈白色至淡黄色粉末,易溶于氯仿、甲醇等有机溶剂,在水相中可自组装成纳米级颗粒,稳定性优异,常温下可保存数月而不降解。
其核心生理功能与ApoE多肽的靶向性密切相关——该多肽可特异性结合细胞表面的低密度脂蛋白受体(LDLR),而此类受体在神经细胞、肝癌细胞等表面高表达。这一特性使其成为理想的药物载体“导航器”,能引导负载的药物精准富集于靶细胞,降低对正常组织的毒性。
在材料体系中,DSPE-PEG-ApoE多肽承担“靶向载体单元”的关键作用:疏水的DSPE锚定药物载体核心(如脂质体、纳米粒),PEG段构建“隐形屏障”延长体内循环时间,ApoE多肽则实现精准靶向递送,三者协同提升药物疗效。
材料的构建通过两步共价反应完成:首先采用N-羟基琥珀酰亚胺活化PEG的一端,与DSPE的氨基发生酰胺化反应,形成DSPE-PEG偶联物;随后通过多肽的氨基与PEG另一端的活性基团(如马来酰亚胺)反应,最终得到结构稳定的DSPE-PEG-ApoE多肽。这种模块化构建方式,既保留了各组分的功能,又实现了靶向、长效等性能的协同增效。



