DSPE-PEG-CSTSMLKAC，DSPE-PEG-心肌靶向肽，磷脂-聚乙二醇-心肌靶向肽

DSPE-PEG-CSTSMLKAC是一种由磷脂（DSPE）、聚乙二醇（PEG）和心肌靶向肽（CSTSMLKAC）通过化学偶联形成的复合功能分子。其英文全称为“1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol-CSTSMLKAC”，中文别名包括“磷脂-聚乙二醇-心肌靶向肽”或“心肌靶向脂质体修饰剂”。该分子通过靶向心肌细胞表面受体，实现药物或造影剂的精准递送。

化学结构与属性
DSPE的疏水尾基（二硬脂酰链）嵌入脂质膜，PEG链（分子量2000-5000）提供亲水保护，而CSTSMLKAC肽（序列：Cys-Ser-Thr-Ser-Met-Leu-Lys-Ala-Cys）通过静电或受体结合识别心肌细胞。分子整体呈两亲性，可在水相和脂质相中稳定存在，且表面电荷受pH调控，增强靶向特异性。

制备方法与来源
制备需两步反应：

1. DSPE-PEG偶联：DSPE与PEG通过酯化或点击化学形成DSPE-PEG-COOH，再经氨水转化为DSPE-PEG-NH₂。

2. 靶向肽连接：DSPE-PEG-NH₂与CSTSMLKAC（含羧酸末端）在EDC/NHS催化下形成酰胺键，最终通过色谱纯化获得高纯度（≥95%）产物。

功能与应用

· 心脏疾病治疗：搭载抗心肌缺血药物（如硝酸甘油）的脂质体，通过CSTSMLKAC靶向缺血心肌，提高局部药物浓度，减少全身副作用。

· 心脏影像学：与钆造影剂结合后，可增强心脏MRI信号，用于心肌梗死诊断。

· 研究工具：构建心脏疾病模型或评估药物疗效，例如在心肌细胞培养中递送荧光标记物。

实验细节
在动物实验中，将DSPE-PEG-CSTSMLKAC修饰的脂质体静脉注射至心肌缺血大鼠模型，24小时后心脏组织药物浓度较非靶向组提高3倍，且肝、肾药物分布显著降低。