FITC-顺铂，异硫氰酸标记顺铂，荧光素FITC标记顺铂，FITC-CDDP，荧光素-CDDP
中文名称：FITC-顺铂
英文名称：FITC-CDDP
FITC-顺铂（Fluorescein isothiocyanate-Cisplatin）是一种将荧光染料异硫氰酸荧光素（FITC）与经典化疗药物顺铂（Cisplatin）通过共价键结合形成的荧光标记化合物。其别名包括FITC-CDDP、荧光顺铂，化学本质为铂类配合物，分子式为C₁₆H₁₈N₄O₅SPt，分子量约533.49。
化学结构与属性
顺铂分子中含两个氨基配体（-NH₂），FITC的异硫氰酸基团（-N=C=S）可与氨基发生亲核取代反应，形成稳定的硫脲键。这一结构保留了顺铂的核心抗癌活性：铂原子与DNA链中的鸟嘌呤碱基形成加合物，阻断DNA复制与转录。同时，FITC的苯环结构赋予分子绿色荧光特性，激发波长495 nm，发射波长525 nm，在荧光显微镜下呈现明亮黄绿色。
功能与应用
FITC-顺铂的核心价值在于其可视化能力。在肿瘤耐药机制研究中，科研人员可通过激光共聚焦显微镜实时追踪药物在细胞内的动态：
1. 细胞摄取动力学：监测药物进入细胞的速率、胞内累积浓度及外排模式，揭示耐药细胞对顺铂的摄取缺陷。
2. 亚细胞定位：观察药物是否滞留于溶酶体等细胞器，结合耐药蛋白（如P-gp）表达分析，阐明药物外排机制。
3. DNA损伤验证：与γ-H2AX（DNA双链断裂标志物）共标记，直观展示顺铂诱导的DNA损伤位点与修复过程。
此外，该化合物还可用于纳米载体递送系统的评价，通过荧光信号评估靶向性及药物释放效率。
实验操作细节
合成FITC-顺铂需在温和条件下进行：将顺铂的氯配体替换为FITC的异硫氰酸基团，反应时间约4-6小时，产物通过高效液相色谱（HPLC）纯化，最终获得橘黄色粉末。实验中需严格避光保存（-20℃），避免荧光淬灭。细胞实验中，常用浓度为5-20 μM，处理时间2-24小时，结合流式细胞术或共聚焦显微镜分析荧光信号强度。
