DSPE-碘海醇|DSPE-Iohexol|碘海醇|二硬脂酰乙醇胺-碘海醇|碘海醇-DSPE|DSPE-Iohexol conjugate

中文名称：二硬脂酰乙醇胺-碘海醇/磷脂-碘海醇

英文名称：DSPE-Iohexol conjugate

DSPE-碘海醇（产品常标注为DSPE-Iohexol conjugate）的构建本质是一场精准的分子工程，其核心在于通过共价键将磷脂载体与造影剂单元定向耦合。功能上，该化合物扮演着“纳米级诊疗中继站”角色：DSPE磷脂不仅作为结构骨架形成纳米组装体，其游离氨基更提供化学反应位点；碘海醇则作为显影模块，通过其羧基或羟基衍生物实现耦联。这种设计使材料能同步执行三重使命：第一，通过自组装形成约20-80 nm的核壳结构，包裹治疗剂；第二，借助碘原子的K-edge（33.2 keV）特性增强CT成像对比度；第三，利用磷脂双分子层与细胞膜的亲和性促进生物界面相互作用。

制备该材料需分步进行精细合成。典型路径采用活化酯法：首先将碘海醇分子上的羟基经琥珀酸酐改性，生成碘海醇-半琥珀酸酯（Iohexol-HS），再与NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）及EDC（1-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)碳二亚胺）反应形成活化酯。与此同时，DSPE在氯仿-甲醇溶液中经氨基暴露处理。关键耦合步骤在温和碱性水相（pH 7.4-8.0）中进行，活化后的碘海醇与DSPE的伯氨基发生酰胺化反应，经透析纯化除去未反应物。反应机制遵循亲核取代规律，其效率受摩尔比（常控制碘海醇:DSPE=1.2:1）、温度（25-30°C）及催化剂用量调控。进阶制备策略还引入DSPE-PEG衍生物（如DSPE-PEG2000-COOH）作为间隔臂，既可提升水溶性，又能为后续连接靶向分子预留接口。这种模块化合成理念，使材料能适配PET/CT多模态成像或光热治疗等拓展需求，体现了分子设计在纳米医学中的杠杆作用。