DSPE-PEG-碘海醇，磷脂-PEG-碘海醇，DSPE-PEG-Iohexol，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-碘海醇，磷脂-聚乙二醇-碘海醇

中文名称：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-碘海醇，磷脂-聚乙二醇-碘海醇

英文名称：DSPE-PEG-Iohexol

DSPE-PEG-碘海醇（DSPE-PEG-Iohexol，中文又称磷脂-聚乙二醇-碘海醇）是一种将CT造影剂碘海醇通过聚乙二醇（PEG）间隔臂共价锚定于二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）上的两亲性偶联物。其化学本质可视为“诊疗一体化纳米砖块”：DSPE提供疏水锚点，PEG赋予水溶性及空间位阻，碘海醇则携三碘苯环作为X射线衰减核心。典型结构为DSPE-PEG2000-CO-NH-Iohexol，分子量约3.2 kDa，呈白色蜡状固体，可自组装成20–80 nm胶束，临界胶束浓度（CMC）低至10⁻⁶ M级，在pH 7.4 PBS中分散性良好。

物理化学特性上，该材料熔程55–65 ℃，1 mg mL⁻¹水溶液在245 nm有特征吸收峰（ε≈3.8×10⁴ M⁻¹ cm⁻¹），碘含量46.4%，CT值可达>3000 HU·mL mg⁻¹，显著高于游离碘海醇；同时继承了DSPE的膜融合能力与PEG的“隐形”特性，血浆半衰期延长至6–8 h。

实验反应层面，合成采用“活化酯-酰胺化”两步法：①碘海醇与琥珀酸酐反应生成Iohexol-HS，再经EDC/NHS活化；②与DSPE-PEG-NH₂在氯仿/水两相中25 ℃缩合，透析除去副产物，收率约65–75%。该路线可模块化替换为DSPE-PEG-Mal或DSPE-PEG-azide，实现后续靶向分子（如RGD、FA）或荧光染料的“点击”缀合。

功能应用上，DSPE-PEG-碘海醇既可作为“造影增强脂质体”膜材，在肿瘤CT灌注成像中实现病灶-[**]对比度>5倍；亦可装载阿霉素等化疗药，构建诊疗纳米粒，实现“影像引导-药物释放”一体化。前沿研究正将其拓展至光热-放射协同治疗：利用碘原子K-edge（33.2 keV）增强放疗沉积，同时负载金纳米棒实现光热升温，已在小鼠乳腺癌模型取得>90 %抑瘤率。此外，其模块化合成策略亦为PET/CT双模探针（如¹⁸F标记）及mRNA疫苗可视化递送提供了通用平台。