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mPEG-SS-CEL雷公藤红素,甲基聚乙二醇-双硫键-雷公藤红素,mPEG-SS-CEL羧乙基雷公藤内酯醇的聚合物

中文名称:甲基聚乙二醇-双硫键-雷公藤红素

英文名称:mPEG-SS-celastrol


mPEG-SS-CEL雷公藤红素是一种由多个功能单元通过化学键连接而成的复合型药物递送系统。其名称中的“mPEG”指单甲氧基聚乙二醇(methoxy poly(ethylene glycol)),是一种广泛用于药物修饰的亲水性高分子聚合物,具有良好的生物相容性和“隐形”效应,可延长药物在体内的循环时间。“SS”代表二硫键(disulfide bond, SS–),是一种对还原环境敏感的可断裂连接结构。“CEL”通常指代羧乙基雷公藤内酯醇(carboxyethyleleutherinol)或经羧基化修饰的雷公藤红素(celastrol)衍生物。雷公藤红素是从中药雷公藤(Tripterygium wilfordii)中提取的一种五环三萜类天然产物,具有显著的抗炎、抗氧化及抗肿瘤活性。

2. 理化特性与功能优势

该复合物结合了mPEG的水溶性、SS键的响应性以及雷公藤红素的药理活性。整体分子呈两亲性,在水溶液中可自组装形成胶束或纳米颗粒,粒径通常在20150 nm之间,有利于增强渗透滞留效应(EPR effect),靶向富集于肿瘤组织。其关键物理特性包括:良好的水分散性、pH中性条件下稳定、但在细胞内高浓度谷胱甘肽(GSH)环境中迅速断裂释放活性药物。这种“智能释放”机制显著提高了雷公藤红素的治疗指数,同时降低了其对正常组织的毒性。

3. 应用场景与研究价值

目前,mPEG-SS-CEL雷公藤红素主要应用于抗肿瘤药物递送系统的研究,尤其在乳腺癌、肝癌和胶质母细胞瘤模型中显示出优异的抑瘤效果。此外,因其具备调控NF-κB通路和热休克蛋白90HSP90)的能力,也被探索用于自身免疫性疾病(如类风湿关节炎)的靶向治疗。该材料代表了天然产物与现代高分子化学、纳米技术融合的前沿方向,为解决雷公藤红素水溶性差、毒副作用大等临床瓶颈提供了有效策略。


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