DSPE-PDP，磷脂-PDP，DSPE-2-吡啶基二硫基丙酸酯，磷脂-吡啶基二硫基丙酸酯144735-79-5
中文名称：磷脂-吡啶基二硫基丙酸酯
英文名称：DSPE-PDP
DSPE-PDP（1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-3-(2-吡啶基二硫代)丙酸盐）是一种双功能磷脂衍生物，由DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）与PDP（2-吡啶基二硫基丙酸酯）通过共价键连接而成。其别名包括DSPE-PEG-PDP（当连接聚乙二醇时）或DSPE-OPSS（基于吡啶硫酮的缩写），CAS号为144735-79-5，分子式为C₄₉H₈₉N₂O₉PS₂，分子量约945.34。
化学结构与属性
DSPE-PDP的核心结构由三部分组成：
1. DSPE主链：含两条18碳饱和硬脂酰链，赋予分子强疏水性，可稳定嵌入脂质双层；
2. 磷酸乙醇胺头部：提供亲水性，增强生物相容性；
3. PDP基团：含活性二硫键（-S-S-），可与巯基（-SH）发生可逆交换反应，形成动态共价键。
该分子兼具两亲性（亲水-疏水）与化学反应活性，在pH 7-8的缓冲液中反应效率最高，且在还原剂（如DTT）存在下二硫键可断裂，释放活性巯基。
功能与应用
1. 靶向药物递送：DSPE-PDP可插入脂质体膜，通过PDP基团偶联抗体（如EGFR抗体）或多肽（如RGD肽），实现肿瘤靶向递送。例如，阿霉素脂质体通过DSPE-PDP修饰后，肿瘤组织富集量提升3倍，全身毒性降低50%。
2. 基因治疗载体：作为脂质纳米颗粒（LNP）的修饰基团，DSPE-PDP可动态连接siRNA/mRNA，在细胞内高GSH环境下释放核酸，转染效率较未修饰载体提高40%。
3. 生物传感器开发：PDP基团可固定抗体或探针，用于免疫检测（如ELISA）或细胞成像。例如，与CY5荧光染料偶联后，可实时追踪药物在肿瘤中的分布。
实验细节
· 反应条件：DSPE-PDP与巯基分子的偶联需在无氧、pH 7.4的PBS缓冲液中进行，反应时间2-4小时，温度25-37℃。
· 纯化方法：反应后通过透析（截留分子量10 kDa）或超滤（30 kDa滤膜）去除未结合试剂。
· 储存要求：-20℃避光保存，避免反复冻融导致PDP基团降解。
开发领域
DSPE-PDP已广泛应用于纳米药物、基因编辑、分子诊断及智能医疗器械涂层（如抗菌导管）。其与聚乙二醇（PEG）的偶联物（DSPE-PEG-PDP）可进一步延长血液循环时间，是下一代“智能”药物载体的核心材料之一。
