DSPE-PEG-iRGD-CY5,花青素CY5-iRGD肽-聚乙二醇-磷脂,磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽-荧光探针复合物
中文名称:硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-靶向穿膜肽iRGD-花青素CY5
英文名称:DSPE-PEG-iRGD-CY5
DSPE-PEG-iRGD-CY5是一种由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、聚乙二醇(PEG)、靶向穿膜肽iRGD及近红外荧光染料CY5共价连接形成的多功能磷脂衍生物。别名包括磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽-荧光探针复合物。
化学结构与属性
该分子由四部分构成:DSPE的疏水C18长链脂肪酸嵌入脂质膜提供结构稳定性;PEG链形成亲水屏障,减少非特异性吸附并延长体内循环时间;iRGD肽(序列为CRGDKGPDC)通过“二步靶向机制”特异性识别肿瘤血管及细胞表面的αvβ3/αvβ5整合素,并触发深层组织穿透;CY5染料发射近红外荧光(波长650-670 nm),具备高亮度、低背景干扰及强组织穿透能力。分子整体呈两亲性,可自组装形成纳米颗粒,表面暴露靶向肽与荧光基团。
功能与应用
1. 肿瘤靶向递送:DSPE-PEG-iRGD-CY5修饰的脂质体或纳米颗粒通过iRGD肽实现肿瘤组织富集,PEG链延长循环时间,DSPE尾稳定载体结构。实验显示,其可使药物在肿瘤部位的累积量提升3-5倍,同时降低对肝、肾等正常组织的毒性。
2. 活体成像与疗效监测:CY5的荧光信号支持实时追踪纳米载体分布,例如在小鼠模型中,通过近红外成像可清晰观察载体在肿瘤内的渗透过程及药物释放动态,为治疗剂量优化提供依据。
3. 诊疗一体化系统开发:该材料可同时负载化疗药物(如阿霉素)与光敏剂,构建“成像-治疗”协同平台。例如,在光动力治疗中,CY5荧光引导精准照射,iRGD肽增强载体渗透,实现肿瘤深层杀伤。
实验细节与开发领域
在纳米颗粒制备中,通常采用薄膜水化法将DSPE-PEG-iRGD-CY5与药物共包封,通过动态光散射(DLS)控制粒径在100-150 nm。该材料已广泛应用于抗肿瘤药物递送、基因治疗载体设计及肿瘤边界识别等领域,成为精准医学研究的重要工具。



