Cy2-硫酸卡那霉素，花箐荧光染料标记硫酸卡那霉素,传统氨基糖苷类抗生素Kanamycin sulfate-CY2
1. 产品定义
Cy2-硫酸卡那霉素（英文名：Cy2-conjugated Kanamycin sulfate；CAS号通常未单独分配，因其为定制偶联物）是一种化学合成的荧光标记抗生素探针。其核心由两部分构成：一是具有抗菌活性的硫酸卡那霉素分子，二是Cy2 NHS酯（N-羟基琥珀酰亚胺酯）形式的荧光染料。该产品属于“功能化小分子探针”类别，广泛用于微生物学与细胞药理学研究。
2. 分子偶联化学机制
Cy2与硫酸卡那霉素的结合依赖于经典的酰胺偶联反应。卡那霉素分子结构中含有多个伯氨基（—NH₂），尤其在2-脱氧链霉胺环上的氨基具有较高反应活性。在温和碱性缓冲液（如pH 8.5的碳酸氢钠溶液）中，Cy2-NHS酯的活性酯基团与卡那霉素的氨基发生亲核取代，释放NHS副产物，形成稳定的酰胺键（—CO—NH—）。此过程通常控制摩尔比以避免多标记导致活性丧失，并通过HPLC或质谱验证偶联效率与纯度。
3. 结构-功能平衡与实验考量
偶联后，Cy2的引入可能轻微影响卡那霉素与核糖体的结合亲和力，因此需通过最小抑菌浓度（MIC）测试验证其保留的生物活性。理想情况下，单一位点标记（如选择空间位阻较小的氨基）可兼顾荧光强度与药理功能。此外，Cy2的亲水性有助于维持复合物在生理环境中的溶解性，减少非特异性吸附。该探针常用于共聚焦显微镜下实时追踪抗生素在细菌或真核细胞内的定位，亦可用于高通量筛选耐药突变株。
4. 技术优势与局限
相较于放射性或酶标记方法，Cy2-硫酸卡那霉素提供无创、实时、高分辨率的成像能力，但其光漂白性和潜在的细胞毒性需在实验设计中加以控制。作为定制化试剂，其批次一致性依赖于严格的合成与纯化流程，是现代化学生物学中“精准标记”理念的典型体现。
