iRGD在DSPE-PEG-iRGD中的作用至关重要，iRGD，磷脂聚乙二醇靶向穿膜肽，MW:3400
iRGD在DSPE-PEG-iRGD中的作用至关重要，其独特的分子机制为肿瘤靶向治疗和成像提供了强大的支持。在这一复合体系中，iRGD通过一系列精细的分子相互作用，促进了药物在肿瘤部位的积累和渗透，从而显著提高了治疗效果。
首先，iRGD作为一种具有肿瘤主动靶向能力的多肽，能有效识别并与肿瘤新生血管中的特定受体结合。iRGD由九个氨基酸组成，形成的环状结构使其具有极高的稳定性与亲和力，能够精准识别肿瘤新生血管上的αvβ3和αvβ5整合素受体，这些受体在肿瘤血管中呈现高表达，而在正常血管中表达较少。因此，iRGD能够将载药系统精准引导至肿瘤部位，实现特异性的靶向递送。
其次，iRGD在增强肿瘤组织渗透性方面也起到了关键作用。当iRGD与肿瘤新生血管受体结合后，它会在组织中的蛋白酶作用下被切割，暴露出CendR序列，这一序列能够与肿瘤细胞上高度表达的神经纤毛蛋白-1（NRP-1）受体结合，从而触发肿瘤组织通透性的改变。这一过程显著提高了药物通过血管壁的渗透能力，使药物能够更高效地进入肿瘤细胞，提升了治疗效果。
最后，DSPE-PEG-iRGD作为一个肿瘤靶向递送系统，其设计巧妙地结合了DSPE的脂质成分、PEG的亲水性聚合物和iRGD的靶向功能，形成了一种高效的药物递送平台。DSPE成分有助于构建稳定的脂质体结构，有效包封药物并确保其递送；PEG则增强了系统的血液循环稳定性，延长了药物的在体时间，并减少了免疫反应的发生；iRGD则通过精准靶向和增强渗透性，确保药物能够有效地到达肿瘤组织并渗透至肿瘤细胞内部。因此，DSPE-PEG-iRGD不仅在肿瘤靶向治疗中具有重要潜力，也为肿瘤成像和药物递送开辟了新的可能性。
