DSPE-PEG-Retinol磷脂-聚乙二醇-视黄醇

DSPE-PEG-Retinol（磷脂-聚乙二醇-视黄醇，又称 DSPE-PEG-Vitamin A）

DSPE：两条 C18 饱和脂质尾巴，插入脂质体或细胞膜，提供锚定与稳定性。

PEG2 kDa-20 kDa 可选，提高水溶性、延长循环时间、降低免疫识别。

Retinol（维生素 A/Vitamin A）：脂溶性维生素，含全反式四烯侧链与羟基，可与细胞表面 STRA6/RBP4 复合物或核内 RAR-RXR 受体结合，实现靶向摄取及基因调控

作用机制

长循环：PEG 减少蛋白吸附与 RES 清除，半衰期延长 3–5 倍。

靶向摄取：

– 皮肤/角膜：Retinol 与 STRA6/RBP4 复合物结合，经受体介导内吞；

– 肿瘤细胞：Retinol 与核受体 RAR-RXR 结合，调控增殖/凋亡基因。

胞内释放：脂质体进入细胞后，酯酶将 Retinol 转化为活性视黄酸（ATRA），实现核内基因调控

推荐供货商：为华生物

外观--橙黄至类白色固体（视黄醇易氧化显色）

纯度--≥95 %

溶解性--易溶于 CHCl₃、DCM、DMSO；可直接水分散形成 80–150 nm 纳米粒

应用示例：（仅供参考）

化妆品抗皱--DSPE-PEG-Retinol 纳米乳；皮肤渗透率↑ 4 倍，细纹减少 30 %（8 周）

眼部疾病--负载 ATRA 的 DSPE-PEG-Retinol LNP；视网膜靶向富集↑ 5 倍，降低全身毒性

肿瘤靶向化疗--共包载 DOX + Retinol；视黄醇协同诱导分化，抑瘤率↑ 60 %

基因递送--与 siRARα 共组装；视黄醇促进胞质释放，基因沉默效率↑ 3 倍