[为华]CY3-Ursodeoxycholic acid,CY3-熊去氧胆酸,修饰位点

在现代医学研究中，如何“看见”药物在体内的旅程，是破解疾病机制的关键。CY3-熊去氧胆酸（CY3-UDCA）正是这样一把“荧光钥匙”，将传统护肝药与前沿成像技术完美融合。

熊去氧胆酸（UDCA）是一种天然胆汁酸，广泛用于治疗胆结石、原发性胆汁性肝硬化等肝胆疾病。其分子结构含有一个羧基（-COOH）和一个羟基（-OH），赋予其良好的生物相容性和靶向肝细胞的能力。然而，UDCA在体内的分布与代谢过程长期“不可见”，限制了深入研究。

为解决这一难题，科学家引入了CY3荧光染料一种发射橙红色光（~570 nm）的花菁类染料，具有高亮度、低背景干扰的优点。通过化学修饰，将CY3的活性形式（如CY3-NHS酯）与UDCA分子的羧基或羟基连接。最常见的方式是利用碳二亚胺类缩合剂（如EDC/NHS）活化UDCA的羧基，再与CY3上的氨基发生缩合反应，形成稳定的酰胺键，实现共价偶联。

该反应在温和的水相条件下进行，保持了UDCA的生物活性与CY3的荧光性能。最终产物兼具两大特性：一是保留了UDCA对肝细胞的天然靶向性；二是赋予其近红外荧光，可实时追踪药物在细胞、组织乃至活体中的分布。