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DSPE-SSSS-PEG-CY5,四硫键助力药物的靶向递送与动态追踪

什么是DSPE-SSSS-PEG-CY5?

DSPE-SSSS-PEG-CY5是一种由四硫键(SSSS)桥接的智能荧光复合物,融合了磷脂(DSPE)、四硫键、聚乙二醇(PEG)和近红外荧光染料Cy5四大核心组分。其设计灵感源于肿瘤微环境的还原性特性——肿瘤细胞内谷胱甘肽(GSH)浓度远高于正常细胞,四硫键在GSH作用下可精准断裂,触发药物释放或荧光信号激活。这种“环境响应”特性使其成为靶向递送与动态追踪的“双刃剑”。

化学物理属性:结构决定功能

DSPE的疏水长链(C18)赋予其嵌入细胞膜的能力,而PEG的亲水链则形成“隐形屏障”,减少免疫识别并延长血液循环时间。四硫键(—S—S—S—S—)的化学键能低于二硫键,在还原环境中更易断裂,实现“按需释放”。Cy5的近红外发射波长(约670 nm)可穿透深层组织,减少生物自发荧光干扰,确保成像清晰度。该材料通常呈蓝色固体粉末,溶于氯仿、二甲基亚砜等有机溶剂,水溶性依赖PEG分子量调节。

功能特性:从靶向到可控的精准医疗

1. 靶向递送DSPE的膜融合性使其可搭载抗癌药物、siRNA或基因编辑工具,通过PEG修饰的抗体或配体(如叶酸)精准识别肿瘤细胞。

2. 可控释放:四硫键在肿瘤高GSH环境中断裂,释放药物或Cy5染料,实现“治疗-监测”同步进行。例如,在CRISPR基因编辑中,DSPE-SSSS-PEG-CY5可包裹Cas9/sgRNA复合物,仅在靶细胞内释放,降低脱靶风险。

3. 动态追踪Cy5的荧光信号可实时监测药物分布与释放进程,结合活体成像技术,医生可直观评估治疗效果并调整方案。

应用场景:重塑生物医学研究范式

· 肿瘤治疗:通过构建“诊疗一体化”纳米颗粒,实现化疗药物与荧光示踪的协同作用,提升疗效并降低副作用。

· 基因调控:在RNA干扰(RNAi)研究中,该材料可保护siRNA免受酶解,并在靶细胞内精准释放,沉默致病基因。

· 细胞示踪:标记干细胞或免疫细胞后,通过荧光成像追踪其在体内的迁移路径,为组织再生或免疫治疗提供数据支持。


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