Biotin-穿心莲酯，二萜类内酯化合物-生物素，穿心莲内酯-Biotin

一、中英文名称

中文名称：生物素-穿心莲内酯

英文名称：Biotin-Andrographolide

二、穿心莲内酯的功能与生理特性

穿心莲内酯（Andrographolide）是从爵床科植物穿心莲中提取的二萜类内酯化合物，具有以下核心功能与特性：

抗炎活性：通过抑制NF-κB信号通路，减少炎症因子（如TNF-α、IL-6）的释放，缓解炎症反应。

抗氧化作用：清除自由基，降低氧化应激对细胞的损伤。

抗菌与抗病毒：对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌等细菌及流感病毒、呼吸道合胞病毒等病毒具有抑制作用。

免疫调节：增强巨噬细胞吞噬功能，提高血清溶菌酶活性，辅助调节免疫系统。

生理特性：

化学结构：含多个羟基和内酯环，分子式为C₂₀H₃₀O₅，分子量350.45。

溶解性：难溶于水，易溶于热乙醇、甲醇等有机溶剂。

稳定性：对酸、碱敏感，pH 7时水解缓慢，偏碱条件下（如pH 10）易开环或结构改变。

三、Biotin-穿心莲内酯的构建方式

Biotin（生物素）与穿心莲内酯通过共价键偶联形成复合物，构建方式包括以下步骤：

化学修饰：

生物素活化：将生物素转化为叠氮化物（如Biotin-N₃）或引入炔基，便于后续反应。

穿心莲内酯改性：在穿心莲内酯的羟基或羧基端引入炔基（如炔丙基）或叠氮基团，形成AG-炔基衍生物。

偶联反应：

铜催化叠氮-炔环加成（CuAAC）：在铜催化剂作用下，生物素叠氮化物与AG-炔基衍生物发生点击化学反应，生成Biotin-AG。

其他方法：也可通过酰胺键或酯键连接，但CuAAC反应因高效、特异性高而更常用。

纯化与验证：

通过高效液相色谱（HPLC）纯化产物，纯度可达98%以上。

利用质谱（MS）确认分子量（如531.24 Da），确保结构正确性。

四、功能扩展与应用潜力

Biotin-穿心莲内酯结合了生物素的靶向识别能力与穿心莲内酯的生物活性，具有以下优势：

靶向递送：生物素与链霉亲和素（Streptavidin）的高亲和力结合，可用于构建靶向药物递送系统，精准定位肿瘤细胞或炎症部位。

生物成像：作为荧光探针，实现细胞内炎症因子的可视化追踪。

机制研究：通过生物素标签捕获穿心莲内酯的靶蛋白，揭示其抗炎、抗肿瘤的分子机制。

材料科学：修饰纳米颗粒表面，提升生物相容性与抗菌性能。