FITC-奥希替尼，异硫氰酸标记奥希替尼，FITC-Osimertinib，生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的荧光标记

FITC-奥希替尼（英文名：FITC-Osimertinib）是一种由荧光素异硫氰酸酯（FITC）与第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼共价连接而成的生物共轭化合物。其中，奥希替尼的化学名称为N-(2-{[2-二甲氨基]乙基}(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-{[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙烯酰胺，其分子式为C28H33N7O3。通过将FITC的异硫氰酸酯基团与奥希替尼的氨基侧链进行反应，可生成稳定的硫脲键，形成FITC-奥希替尼复合物。

属性与结构
该化合物保留了奥希替尼的核心药理结构——嘧啶环与丙烯酰胺基团，使其能选择性结合EGFR T790M突变体；同时引入FITC荧光团（最大激发/发射波长约495/519 nm），赋予其绿色荧光特性。分子结构呈现两亲性：奥希替尼部分负责靶向渗透，FITC部分提供光学信号。物理化学特性方面，其为橙黄色固体，可溶于DMSO、DMF等极性有机溶剂，在水溶液中易聚集，需控制pH（7.0-8.5）以保持荧光稳定性。

功能与应用
在医药前体开发中，FITC-奥希替尼主要作为分子探针用于动态可视化研究：

靶点示踪：通过共聚焦显微镜实时观测奥希替尼在肺癌细胞内的分布，揭示其与EGFR突变蛋白的结合时空特征；

药代动力学分析：结合流式细胞术，量化药物在肿瘤组织中的蓄积效率，优化给药方案；

耐药机制探索：荧光共振能量转移（FRET）技术可监测药物-受体相互作用强度，辅助开发克服T790M/C797S突变的新衍生物。
实验反应中，该探针需避光操作，常与细胞孵育（浓度1-10 μM，37℃）后，通过荧光淬灭实验验证特异性结合。