生物素-槐果碱，Biotin-槐果碱，天然生物碱槐果碱标记生物素，Biotin-Sophocarpine抗癌细胞HepG2的增殖

中文名称：生物素-槐果碱
英文名称：Biotin-Sophocarpine

生物素-槐果碱（Biotin-Sophocarpine）是一种基于天然生物碱槐果碱（Sophocarpine）与生物素（Vitamin H）通过化学修饰构建的复合分子。槐果碱，化学名为13,14-脱二氢苦参碱（Matridin-15-one, 13,14-didehydro-），分子式为C₁₅H₂₂N₂O，分子量246.35，属喹诺里西啶类生物碱，广泛存在于豆科植物苦参（Sophora flavescens）和苦豆子（Sophora alopecuroides）中。生物素则是一种水溶性B族维生素，分子式C₁₀H₁₆N₂O₃S，分子量244.31，以“辅酶R”形式参与体内代谢反应。

化学结构与物理特性

槐果碱的分子结构由两个吡啶环通过氮桥连接形成刚性骨架，含有一个酮基（C=O）和多个氮原子，赋予其碱性特征。其物理性质表现为白色针状结晶，熔点54-55℃，微溶于水，易溶于甲醇、乙醇等有机溶剂。生物素则以环状尿素结构为核心，含有一个硫原子和一条戊酸侧链，具有强极性。生物素-槐果碱通过共价键将生物素的戊酸侧链与槐果碱的氮原子或羟基结合，形成兼具两者特性的复合物，溶解性及稳定性显著提升。

功能与应用领域

槐果碱本身具有抗炎、镇痛、抗病毒、抗肿瘤及心血管保护等多重药理作用。例如，其通过抑制PI3K/AKT信号通路诱导胃癌细胞自噬，或通过兴奋β-肾上腺素受体实现平喘（效力为氨茶碱5-10倍）。生物素作为靶向载体，可引导复合物特异性富集于表达生物素受体的细胞（如肿瘤细胞、炎症细胞），增强药效并降低副作用。生物素-槐果碱在医药前体开发中展现出三大潜力方向：

1. 靶向抗肿瘤药物：利用生物素受体在肿瘤细胞的高表达，实现槐果碱的精准递送，抑制胃癌、肝癌等细胞增殖；

2. 抗炎免疫调节剂：通过调控Toll样受体4（TLR4）途径减轻肝纤维化，同时生物素部分增强药物稳定性；

3. 抗病毒前体药物：针对柯萨奇病毒B3（CVB3）和肠道病毒71型（EV71），生物素修饰可提升槐果碱的细胞渗透性及抗病毒活性。