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Biotin-黄芪甲苷,Biotin-Astragalus saponin IV生物素-黄芪甲苷,生物素标记黄芪甲苷

中文名称:生物素-黄芪甲苷

英文名称:Biotin-Astragalus saponin IV

Biotin - 黄芪甲苷是一类将生物素靶向基团与黄芪甲苷活性骨架进行精准拼接的功能化分子,作为医药前体其核心优势在于实现 靶向识别 - 药理作用的协同整合,是天然产物结构修饰与靶向药物研发交叉领域的重要研究对象。


黄芪甲苷别名 Astragalus saponin IV,生物素别名 Vitamin B7;化学上属三萜类皂苷 - 维生素偶联物,分子式为 C51H82N2O16S。属性与分子结构:具有双亲性结构特征,分子内部存在疏水的三萜母核与亲水的糖链、生物素极性基团,形成独特的两亲性结构;偶联键为稳定的酰胺键,键能较高,在体内生理环境中可缓慢降解释放游离药物,实现长效药理作用。

物理化学特性:纯度≥98%HPLC 法),比旋光度为 + 38.5°c=1, MeOH);热稳定性较好,在 120℃以下无明显分解;对光敏感,需避光密封保存;在模拟胃肠液中稳定性一般,更适用于注射给药体系的开发。


功能应用与实验反应:除靶向肿瘤治疗外,还广泛应用于免疫调节药物研发与药物递送载体构建。在制备工艺中,采用 先活化后偶联的策略,以 1-(3 - 二甲氨基丙基)-3 - 乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)为缩合剂,在惰性气体保护下反应 4 小时,经硅胶柱层析纯化得到高纯度产物,纯化后收率约 58%。实验表明,该偶联物可通过调节巨噬细胞活性增强机体免疫功能,同时可作为靶向探针用于疾病的早期诊断。在神经保护领域,其可通过靶向递送黄芪甲苷至受损神经细胞,发挥抗凋亡、促修复作用,为神经退行性疾病治疗提供了新方向。


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