FITC-曲伏前列素,异硫氰酸-曲伏前列素,FITC-Travoprost,FITC荧光素标记曲伏前列素,降眼压前列腺素药物分子的荧光标记
中文名称:异硫氰酸-曲伏前列素
英文名称:FITC-Travoprost
FITC-曲伏前列素是一类把“绿色荧光标记”与“降眼压前列腺素”合二为一的化学偶联物,而非单一分子。其母体曲伏前列素(Travoprost)是异丙酯型前列腺素F2α类似物,侧链带三氟甲基苯氧取代,呈油状,可透过角膜迅速水解为活性游离酸,选择性激动FP受体,增加葡萄膜-巩膜外流,临床用于开角型青光眼长期控压。标记端则沿用经典荧光探针FITC(Fluorescein isothiocyanate),异硫氰酸酯基团在温和条件下与曲伏前列素分子中经衍生化引入的伯胺位点偶联,形成硫脲桥,从而把xanthene荧光骨架共价嫁接到前列腺素骨架上,实现“一分子-双功能”。
结构层析上,该偶联物兼具两亲性大骨架:疏水环戊烯侧链与苯氧芳香区赋予其膜亲和与受体识别能力,亲水PEG或短链氨基 linker 及荧光素多元酚则提供水溶、量子产率与可见光响应。整个分子呈浅黄至橙黄色粉末,溶于DMSO、DMF,亦可经表面活性剂分散于生理介质;激发峰保留在495 nm附近,发射仍位于520 nm黄绿区,未因偶联出现显著淬灭。
功能层面,FITC-曲伏前列素把“药理活性”与“可视化示踪”合二为一:既保留母体对FP受体的nM级激动效力,又能通过共聚焦、流式或前段OCT实时捕捉其在角膜、房水及睫状体的分布与代谢动态,为研究眼组织穿透路径、酯酶水解速率及靶区滞留时间提供直接证据。实验设计中,它常被制成0.01%纳米乳或环糊精滴眼液,与未标记母体并行,比较荧光强度与眼压下降曲线,即可定量评估“到达-起效”关系;亦可进一步与FP-EGFP基因敲入小鼠联用,实现受体-配体共定位,加快候选化合物筛选。
借助其双功能骨架,该探针已跳出传统青光眼模型,横向扩展至再生医学与递送系统开发:研究者将其负载于可降解树状大孔微针,用于虹膜-睫状体局部给药,通过实时荧光反馈指导针体植入深度;或将其作为“报告单元”嵌入脂质体-聚合物杂合纳米粒,考察载药颗粒在角膜上皮的黏附-穿透行为,优化表面修饰策略;甚至利用其FP受体亲和性,构建靶向性前药-影像一体化平台,实现“哪里降压、哪里发光”的精准治疗可视化。从降眼压小分子到荧光示踪工具,再到递送系统评价探针,FITC-曲伏前列素正成为眼用药物开发链条中少有的“三位一体”分子标尺,持续推动青光眼个体化治疗与新剂型迭代。



