DOPE-PEG-碘海醇，磷脂-聚乙二醇-碘海醇，二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-碘海醇，碘海醇Iohexol标记磷脂-聚乙二醇，DOPE-PEG-Iohexol

中文名称：磷脂-聚乙二醇-碘海醇

英文名称：DOPE-PEG-Iohexol

DOPE-PEG-碘海醇是一种由二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇（DOPE-PEG）与碘海醇（Iohexol）通过化学偶联形成的复合分子。其英文全称为1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇-碘海醇缀合物，别名包括“碘化磷脂-聚乙二醇偶联物”或“DOPE-PEG-IA衍生物”。

化学结构与属性
该分子由三部分构成：

1. DOPE：天然磷脂，含两个不饱和油酰基链（C18:1）和一个磷酸乙醇胺极性头基，赋予分子疏水性；

2. PEG链：通过酰胺键或醚键连接至DOPE头部，提供亲水性及“隐形”效应，减少免疫识别；

3. 碘海醇：含三个碘原子（C19H26I3N3O9）的造影剂，通过共价键与PEG末端结合，增强X射线吸收能力。
其分子量约1500-2000 Da，在水相中自组装为50-150 nm的纳米颗粒，兼具脂质体的膜融合特性与碘造影剂的显影功能。

功能与应用

1. 医学影像增强：作为CT/MRI造影剂，其碘原子显著提升组织对比度，用于血管成像、肿瘤定位及炎症监测；

2. 靶向药物递送：PEG链延长血液循环时间，碘海醇的疏水核心可包裹化疗药物（如阿霉素），通过修饰抗体实现肿瘤靶向释放；

3. 多功能诊断平台：结合荧光标记（如Cy5-SH）或放射性同位素，实现诊疗一体化。例如，负载抗HER2抗体的DOPE-PEG-碘海醇脂质体，在乳腺癌模型中肿瘤蓄积率达80%，显著高于未修饰载体。

实验开发细节
合成需两步反应：

1. DOPE-PEG活化：以NHS酯或马来酰亚胺修饰PEG末端，与DOPE氨基缩合；

2. 碘海醇偶联：通过碘乙酸基团与PEG的硫醇反应形成稳定硫醚键。
纯化采用凝胶色谱或超滤技术，产物需通过HPLC检测纯度（>95%）。动物实验显示，其半衰期达24-48小时，且未引发显著免疫反应。