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mPEG-SE-SE-姜黄素,甲基聚乙二醇-硒-硒-姜黄素,甲基聚乙二醇-SE-SE-姜黄素|聚乙二醇双硫键姜黄素缀合物

中文名称:聚乙二醇甲基端-双硫键-姜黄素
英文名称:mPEG-SS-Cur


mPEG-SE-SE-姜黄素是一种通过化学修饰将甲氧基聚乙二醇(mPEG)与姜黄素(Curcumin)通过双硫键(SE-SE)连接而成的功能化衍生物。其英文全称为 Methoxy Polyethylene Glycol-Disulfide-Curcumin,别名包括 mPEG-SS-Curcumin 或 PEGylated Disulfide-Linked Curcumin。该化合物通过引入聚乙二醇链段,显著提升了姜黄素的水溶性和生物稳定性,同时双硫键的引入赋予其氧化还原响应特性。

化学结构与属性
姜黄素分子式为C₂₁H₂₀O₆,由两个阿魏酸通过庚二烯-3,5-二酮连接而成,含多个酚羟基和双键。mPEG-SE-SE-姜黄素通过双硫键将mPEG(分子量通常为2000-5000 Da)与姜黄素连接,形成线性结构。其水溶性较天然姜黄素提升约100倍,且在还原性环境(如细胞内谷胱甘肽存在时)中双硫键断裂,释放活性姜黄素。

功能与应用

1. 靶向药物递送mPEG-SE-SE-姜黄素可通过氧化还原响应性在肿瘤组织中释放姜黄素,实现靶向抗肿瘤作用。实验显示,其对乳腺癌细胞MCF-7的抑制率较游离姜黄素提高30%。

2. 抗炎与抗氧化:在关节炎模型中,该衍生物通过抑制NF-κB通路和COX-2酶活性,显著减轻关节肿胀,效果优于传统非甾体抗炎药。

3. 神经保护:在阿尔茨海默病模型中,其通过清除β-淀粉样蛋白斑块和抑制tau蛋白过度磷酸化,改善认知功能。

实验与开发
研究采用EDC/NHS化学法合成mPEG-SE-SE-姜黄素,并通过HPLC和MALDI-TOF-MS验证结构。动物实验表明,其半衰期延长至8小时,生物利用度提高至45%。目前,该化合物已进入临床前研究阶段,用于开发针对炎症性疾病和肿瘤的纳米药物。

温馨提示:该文章仅供参考,一切解释权归该公司所有,上述材料仅用于科研,不能用于人体实验!


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