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DSPE-PEG-NPC对硝基苯酯,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-对硝基苯碳酸酯,磷脂-聚乙二醇-NPC

中文名称:磷脂-聚乙二醇-对硝基苯碳酸酯

英文名称:DSPE-PEG-NPC


DSPE-PEG-NPC,全称二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-对硝基苯碳酸酯(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(polyethylene glycol)-NPC),是一种由磷脂、聚乙二醇(PEG)和活化酯基团(NPC)组成的两亲性分子。其别名包括“硝基苯基碳酸酯聚乙二醇磷脂”或“活化型脂质-PEG衍生物”,是生物医药领域构建靶向纳米载体的核心材料。

化学结构与属性
DSPE-PEG-NPC的分子结构呈线性三段式:

1. 疏水端:由两条18碳饱和脂肪酸链(DSPE)构成,赋予分子自组装能力,可嵌入脂质体或纳米颗粒的双层膜中;

2. 亲水间隔臂:线性聚乙二醇(PEG)链,分子量通常为2000-5000 Da,提供水溶性并减少非特异性蛋白吸附;

3. 反应活性端:末端对硝基苯碳酸酯(NPC)基团,在生理pH(7.0-7.4)下可与含氨基的生物分子(如抗体、多肽)发生特异性反应,生成稳定的氨基甲酸酯键。

功能与应用
DSPE-PEG-NPC的核心功能是靶向药物递送表面功能化

1. 靶向脂质体构建:通过NPC基团偶联叶酸、RGD肽或单克隆抗体,使脂质体获得肿瘤细胞靶向识别能力。例如,负载阿霉素的脂质体经DSPE-PEG-NPC修饰后,在乳腺癌模型中的肿瘤富集效率提升3倍,全身毒性降低60%;

2. 生物分子偶联:将荧光染料(如CY5.5)或酶分子偶联至脂质载体表面,实现药物追踪或酶促靶向活化。西安瑞禧生物开发的DSPE-PEG-NPC-CY5.5,已用于实时监测脂质体在体内的分布;

3. 纳米材料功能化:通过DSPE嵌入无机纳米颗粒(如介孔硅)表面,再利用NPC偶联靶向分子,构建兼具生物相容性与靶向性的复合载体。

实验反应细节
NPC基团的反应条件温和,通常在磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4)中与氨基化合物按1:1摩尔比混合,室温搅拌2小时即可完成偶联。反应副产物对硝基苯酚易溶于水,可通过透析或超滤去除。例如,在制备抗Her2抗体修饰的脂质体时,DSPE-PEG-NPC与抗体在4℃下反应过夜,偶联效率可达90%以上。

开发领域与产品
DSPE-PEG-NPC已广泛应用于抗癌药物(如紫杉醇、多西他赛)、基因药物(siRNA、mRNA)及疫苗的靶向递送系统开发。为华生物科技、新维创生物科技等企业提供不同分子量(2k、5k)的DSPE-PEG-NPC产品,支持科研级(mg)至工业级(kg)定制。


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