DSPE-PEG-五羟色胺,磷脂-聚乙二醇-五羟色胺,磷脂-PEG-bis-5HT,DSPE-PEG-bis-5HT,磷脂-PEG-bis5HT
中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-五羟色胺
英文名称:DSPE-PEG-bis-5HT
1. 化学定义
DSPE-PEG-五羟色胺(英文名:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[Serotonin (5-HT)-polyethylene glycol],简称 DSPE-PEG-5HT)是一种功能化磷脂-聚乙二醇偶联物。其结构由三部分组成:疏水性的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、亲水性的聚乙二醇链(PEG),以及末端共价连接的神经递质五羟色胺(5-hydroxytryptamine, 5-HT)。该分子兼具两亲性,可在水相中自组装形成胶束或嵌入脂质体膜中,广泛用于靶向药物递送系统。
而“罗丹明-阿兹夫定”并非标准化学命名,推测为一种将荧光染料罗丹明(Rhodamine)与抗病毒核苷类似物阿兹夫定(Azvudine, FNC)通过化学键偶联形成的复合探针。罗丹明是一类具有强荧光特性的呫吨染料,常用于生物成像;阿兹夫定则是一种新型逆转录酶抑制剂,已被批准用于治疗HIV和COVID-19。二者结合后,可能用于追踪药物在细胞内的分布或评估其药代动力学行为。
2. 功能特性与应用场景
DSPE-PEG-五羟色胺的独特之处在于其末端的五羟色胺可作为靶向配体。五羟色胺受体(如5-HT1A、5-HT2A等)在中枢神经系统、血小板及某些肿瘤细胞表面高表达。因此,该材料常被用于构建脑靶向或肿瘤靶向的纳米载体。例如,在神经退行性疾病研究中,DSPE-PEG-5HT修饰的脂质体可穿越血脑屏障,实现药物在脑部的富集。此外,其PEG链提供“隐形”效应,延长血液循环时间,减少免疫清除。
相比之下,罗丹明-阿兹夫定更侧重于诊断与机制研究。通过荧光标记,研究人员可实时观察阿兹夫定在活细胞中的摄取、定位及代谢过程,从而优化给药策略或揭示耐药机制。这类探针在抗病毒药物开发、高通量筛选及药效评估中具有重要价值。
综上,尽管两者化学结构迥异,但均体现了“功能化分子设计”在生物医药领域的核心理念:通过精准化学修饰,赋予材料靶向性、可视化或治疗协同能力。



