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DSPE-PEG-三触角N-乙酰半乳糖胺,DSPE-PEG-GalNac,磷脂-聚乙二醇-三触角N-乙酰半乳糖胺,DSPE-聚乙二醇-三触角N-乙酰半乳糖胺

中文名称:磷脂-聚乙二醇-三触角N-乙酰半乳糖胺

英文名称:DSPE-PEG-GalNac


一、定义

DSPE-PEG-三触角N-乙酰半乳糖胺是一种功能性聚乙二醇化磷脂衍生物,属于靶向修饰型生物材料,核心作用是为药物递送系统提供精准靶向能力与结构稳定性。其标准中英文名称及别名如下:中文名称为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-三触角N-乙酰半乳糖胺,常用别名包括磷脂-聚乙二醇-三臂N-乙酰半乳糖胺、DSPE-PEG-三臂GalNAc;英文名称主要为DSPE-PEG-triGalNAc,此外还有triGalNAc-PEG-DSPE等常用表述,是生物医学领域中肝靶向递送体系的核心修饰材料之一。

二、化学属性与分子结构

该化合物属于两亲性分子,兼具疏水性与亲水性,整体呈现固体粉末状,具有良好的生物相容性、生物可降解性,无明显免疫原性,不易引发机体免疫反应。其分子结构由三部分通过稳定的共价键连接形成,呈模块化分布:第一部分为疏水性锚定基团DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺),以长链烷基结构为核心,负责嵌入脂质载体的双层膜中;第二部分为亲水性柔性连接臂PEG(聚乙二醇),起到空间隔离与稳定性调控作用;第三部分为靶向功能基团三触角N-乙酰半乳糖胺(triGalNAc),由三个N-乙酰半乳糖胺单元通过特定连接方式形成三臂结构,是实现精准靶向的核心部位。三者协同作用,使该化合物既具备膜锚定能力,又拥有靶向识别特性。

三、核心功能与应用场景

其核心功能是实现肝细胞的精准靶向识别与药物递送,同时提升递送系统的稳定性与生物利用度。在应用场景方面,主要集中于生物医学与药物研发领域:一是作为脂质体、脂质纳米颗粒等递送载体的表面修饰材料,用于修饰化疗药物、核酸药物等,实现药物向肝脏组织的特异性富集;二是用于肝脏疾病的基础研究,助力探索肝细胞受体介导的内吞机制;三是适配基因递送体系,为siRNAmRNA等核酸分子的靶向递送提供支撑,减少非靶器官的药物分布,降低药物副作用。

四、实验反应相关说明

在实验室应用中,该化合物的反应主要围绕载体构建与靶向结合展开。一方面,可通过常规脂质体制备工艺,与其他磷脂类材料共混,利用DSPE的疏水性实现与脂质双层膜的稳定融合,完成载体的修饰;另一方面,其末端的三触角N-乙酰半乳糖胺可与肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)发生特异性结合反应,形成受体-配体复合物,进而通过内吞作用使载体进入肝细胞内,实现药物或核酸分子的释放。实验过程中需注意控制反应环境,避免因湿度、温度不当导致化合物结构降解,影响靶向效果与反应效率。


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