二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-羧酸,DSPE-SS-PEG-COOH,磷脂-SS-聚乙二醇-COOH,DSPE磷脂-二硫键-PEG-COOH
中文名称:磷脂-二硫键-聚乙二醇-羧基
英文名称:DSPE-SS-PEG-COOH
一、化学定义与分子结构
DSPE-SS-PEG-COOH 是一种功能化的两亲性嵌段共聚物,由三个关键部分组成:
DSPE(磷脂尾部):疏水的二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺,源自天然磷脂,赋予分子脂质双分子层嵌入能力。
SS(二硫键连接桥):作为响应性断裂位点,可在还原环境(如细胞内高浓度谷胱甘肽)下断裂,实现可控释放。
PEG-COOH(亲水功能化链段):聚乙二醇链末端修饰羧基,提供水溶性、空间稳定性和化学反应活性位点。
该材料属于智能响应型两亲性聚合物,在溶液中可自组装形成胶束、脂质体等纳米结构。
二、物理化学特性
两亲性与自组装性:分子中 DSPE 的疏水链与 PEG 的亲水链形成不对称结构,临界胶束浓度(CMC)较低,能在水中自组装形成粒径约 20-200 nm 的核-壳结构。
响应性断裂:二硫键在氧化环境中稳定,但遇还原剂(如 10 mM 谷胱甘肽)可快速断裂,适用于肿瘤细胞内环境响应。
表面功能化:末端羧基(-COOH)可在活化剂(如 EDC/NHS)作用下与氨基、羟基等基团偶联,便于修饰靶向配体(如抗体、肽段)。
稳定性与隐形性:PEG 链提供空间位阻,减少蛋白质吸附和免疫识别,延长体内循环时间。
三、主要应用领域
药物递送系统:作为抗肿瘤药物(如阿霉素、紫杉醇)的纳米载体,通过二硫键断裂实现细胞内精准释放。
诊断成像剂载体:负载荧光探针或磁性纳米颗粒,用于肿瘤靶向成像。
靶向治疗平台:通过羧基偶联靶向分子(如叶酸、RGD 肽),增强病变部位富集。
基因递送辅助材料:与阳离子脂质复合,改善核酸递送效率并降低毒性。
该材料在纳米医学、肿瘤治疗和分子影像学等领域展现出广阔前景,尤其适用于设计环境响应型“智能”递送系统。



