Biotin-PEG-顺铂，生物素-聚乙二醇-顺铂，生物素-PEG-顺铂，顺铂-PEG-Biotin，，顺铂-PEG-生物素，CDDP-PEG-Biotin
中文名称：生物素-聚乙二醇-顺铂
英文名称：CDDP-PEG-Biotin
Biotin-PEG-顺铂（中文名：生物素-聚乙二醇-顺铂）是一种基于铂类抗癌药物顺铂（Cisplatin）的靶向修饰化合物。其英文全称为Biotin-Polyethylene Glycol-Cisplatin，别名包括CDDP-PEG-Biotin、生物素化顺铂-PEG偶联物等。该分子通过聚乙二醇（PEG）将生物素（Biotin）与顺铂连接，形成“靶向配体-间隔臂-药物”的三元结构。
化学结构与属性
其核心结构由三部分组成：
1. 生物素（Biotin）：作为靶向模块，可特异性结合肿瘤细胞表面过表达的亲和素受体（如整合素αvβ3）；
2. 聚乙二醇（PEG）：分子量通常为2000-5000 Da，提供空间位阻效应，减少网状内皮系统清除，延长体内循环时间；
3. 顺铂（Cisplatin）：铂类抗癌药物，通过与DNA形成链内/链间交联破坏癌细胞增殖。
该化合物为白色至淡黄色固体，易溶于水及极性有机溶剂（如DMSO、DMF），需避光、-20℃保存以防止降解。
功能与应用
1. 靶向递送：生物素与肿瘤细胞表面受体结合后，通过内吞作用将顺铂精准递送至癌细胞内部，减少对正常组织的毒性。实验显示，在乳腺癌模型中，该结构使顺铂在肿瘤组织的蓄积量提升3倍，肾脏毒性降低40%。
2. 缓释调控：PEG链在肿瘤微环境（pH 5.0-6.0）中质子化，触发药物缓慢释放，延长作用时间。
3. 联合治疗：可与光热剂（如金纳米棒）或免疫检查点抑制剂联用，通过“化疗-光热-免疫”多模态治疗增强疗效。
实验开发细节
合成路径通常采用两步法：
1. 通过EDC/NHS活化生物素羧基，与氨基-PEG反应生成Biotin-PEG-NH2；
利用顺铂的氯配位体与PEG末端的氨基发生取代反应，形成稳定配合物。
该技术已应用于西安齐岳生物的CDDP-PEG2000-Biotin产品，纯度达95%以上，支持定制分子量PEG链。
