Biotin-雷帕霉素，生物素标记雷帕霉素，Biotin-Rapamycin，观测药物分布、结合位点与代谢路径
中文名称：生物素标记雷帕霉素
英文名称：Biotin-Rapamycin
一、基本信息
中文名称：生物素 - 雷帕霉素英文名称：Biotin-Rapamycin别名：生物素标记雷帕霉素、雷帕霉素 - 生物素偶联物定义：由生物素与雷帕霉素通过共价键偶联得到的杂合分子，兼具靶向结合、信号调控与示踪标记双重功能，是细胞与分子生物学常用工具化合物。
二、理化属性
整体呈固体形态，在常用有机溶剂与生物缓冲体系中具备良好溶解性，常温下稳定性较好，需避光低温保存以维持活性。分子兼具亲脂与亲水片段，可穿透细胞膜进入胞内发挥作用。
三、化学分子结构
由三部分构成：雷帕霉素母核、生物素基团、连接臂。雷帕霉素为大环内酯结构，负责结合胞内受体并调控信号通路；生物素为双环含硫结构，提供高亲和力标记位点；连接臂以共价键将两部分稳定连接，保持各自功能域独立作用。
四、功能与应用
1. 分子示踪与定位：借助生物素 - 亲和素系统，实现雷帕霉素在细胞与活体层面的可视化追踪，用于观测药物分布、结合位点与代谢路径。
2. 蛋白互作研究：用于富集、纯化雷帕霉素结合蛋白，解析下游信号复合物组装，揭示作用靶点与调控机制。
3. 信号通路调控：保留雷帕霉素对关键丝氨酸 / 苏氨酸激酶通路的选择性抑制作用，用于细胞自噬、增殖、代谢与衰老机制研究。
4. 药物筛选模型：作为探针构建高通量筛选体系，用于筛选通路调节剂、靶向药物与协同作用分子。
五、典型实验反应
在体外实验中，可与靶蛋白发生特异性结合，形成稳定复合物，用于 pull-down、共沉淀与印迹检测；在细胞实验中，经胞吞进入胞内与受体结合，触发通路抑制，引发自噬上调、增殖减缓等表型；在标记实验中，与亲和素类蛋白高效结合，实现信号放大与可视化检测。反应条件温和，兼容多数细胞与生化体系。
