为华分享┃阿霉素 - 活性酯 / DOX-NHS / DOX - N - 羟基琥珀酰亚胺酯 / 阿霉素活性酯偶联试剂

一、化学结构与功能设计

阿霉素 - 活性酯（DOX-NHS）是将阿霉素（DOX） 与N - 羟基琥珀酰亚胺（NHS） 通过酯化反应合成的活性偶联物。DOX 保留其分子活性，NHS 作为活性反应基团，可与生物分子（蛋白、抗体、多肽、纳米载体）表面的氨基发生特异性酰化反应，形成稳定酰胺键。其核心功能是将 DOX “活化”，实现可控偶联与靶向递送。

二、核心特性

· 高反应活性：NHS 酯在温和条件（pH 7.0–8.0）下与氨基快速反应，偶联效率高。

· 偶联可控：可通过投料比控制 DOX 负载量，实现精准修饰。

· 稳定性：干燥避光下稳定，偶联后不影响 DOX 的核心活性。

· 通用性：适用于多种含氨基生物分子与载体，应用范围广。

三、科研应用领域

1. 抗体 - 药物偶联物（ADC）制备：与单克隆抗体偶联，构建靶向 ADC，用于靶向递送研究。

2. 纳米载体功能化：修饰脂质体、纳米粒、聚合物胶束等，赋予载体药物负载与靶向释放能力。

3. 蛋白 / 多肽标记：用于蛋白、多肽的药物修饰，研究分子相互作用与递送机制。

4. 药物递送系统开发：作为前药，构建 pH 敏感、酶敏感等智能释放系统，优化药物释放动力学。

四、偶联流程与要点

1. 偶联反应：将 DOX-NHS 与含氨基分子溶于 PBS（pH 7.4），室温反应 1–4 h；投料比（DOX-NHS: 氨基）通常 5:1 至 20:1。

2. 纯化：通过透析、凝胶过滤或 HPLC 去除未反应的 DOX-NHS 与副产物。

3. 表征：用 UV-Vis、HPLC、质谱等测定偶联率与负载量。

4. 储存：-20℃避光干燥，避免水解，有效期 1 年。

本产品仅面向科学研究使用，任何情况下均不得用于人体实验、临床诊断、临床治疗及其他非科研活动。为华生物相关试剂，严格执行科研用途专用生产流程与质量标准，确保产品符合科研实验要求。

点击查看该产品:DOX-NHS