为华分享┃RGD 肽 - 聚乙二醇 - 活性酯 / RGD-PEG-NHS / 靶向肽 PEG 化 NHS 酯 / 氨基高效偶联试剂

一、定义

RGD-PEG-NHS 是RGD 靶向肽（Arg-Gly-Asp） 经聚乙二醇（PEG） 连接N - 羟基琥珀酰亚胺活性酯（NHS） 的靶向高效偶联物。核心为 “靶向识别 - 亲水连接 - 活性酯反应” 结构，兼具 RGD 整合素靶向性、PEG 生物相容性与 NHS 酯氨基高反应活性，是氨基分子靶向修饰的高效工具。

二、分子修饰

采用两步法合成：先将 PEG 两端活化，一端与 RGD 肽氨基偶联，另一端引入 NHS 酯；第一步 pH 8.0–8.5 偶联 RGD，第二步低温（0–4℃）pH 7.0–7.5 引入 NHS，避免活性酯水解。可选线性 / 环状 RGD（cRGD 亲和力更高），PEG 分子量 2k/5k/10kDa 可调，产物经纯化后冻干，稳定保留 NHS 活性。

三、理化特性

外观为白色至类白色冻干粉末，水溶性好（≥50 mg/mL），溶液 pH 呈弱酸性。PEG 化提升稳定性，NHS 酯在无水 / 弱酸性条件下稳定，pH＞8.0 快速水解，需-20℃密封避光干燥保存，有效期≥1 年。纯度≥95%（HPLC），分子量精确可控，对湿气敏感，操作需快速避免吸潮。

四、功能设计

· 靶向识别：RGD 肽特异性结合整合素 αvβ3/αvβ5，介导靶向富集，提升精准度。

· 亲水隐身：PEG 链增强水溶性，降低非特异吸附，延长循环时间，减少免疫原性。

· 高效偶联：NHS 活性酯无需额外活化，中性 pH 下直接与氨基（-NH₂）快速反应（1–2 小时完成），形成稳定酰胺键，偶联效率高。

五、应用领域

1. 靶向递送：修饰氨基化脂质体、金纳米粒、PLGA 微球，构建靶向载体，提升富集效率。

2. 生物大分子修饰：偶联抗体、酶、氨基化核酸，赋予靶向能力，用于靶向识别与捕获。

3. 材料表面功能化：修饰氨基化支架、磁珠、传感器表面，引入 RGD 靶向基团，促进细胞黏附与靶向识别。

4. 靶向探针构建：偶联氨基荧光染料 / 量子点，制备靶向成像探针，用于细胞识别与示踪。

本产品仅面向科学研究使用，任何情况下均不得用于人体实验、临床诊断、临床治疗及其他非科研活动。为华生物相关试剂，严格执行科研用途专用生产流程与质量标准，确保产品符合科研实验要求。

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