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DSPE-PEG-胆红素-CY5,磷脂-聚乙二醇-羟基脂肪酸

DSPE-PEG-Bilirubin-CY5是一种集“靶向递送”“荧光示踪”与“抗氧化治疗”于一体的多功能纳米材料。其结构由四部分组成:DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)提供疏水锚点,将胆红素包裹在纳米颗粒内部;PEG(聚乙二醇)形成亲水外壳,延长血液循环时间;胆红素作为核心功能分子,发挥抗氧化作用;CY5(一种近红外荧光染料)连接于PEG末端,实现体内动态追踪。这种设计解决了胆红素疏水性强、易降解的问题,同时赋予材料“可视化”与“精准治疗”的双重能力。

化学物理属性与功能特性

两亲性自组装:DSPE的疏水烷基链与PEG的亲水链形成稳定界面,使材料可自组装为粒径约100-200纳米的纳米粒,适合静脉注射。

荧光示踪能力:CY5的激发波长为649纳米,发射波长为670纳米,可穿透深层组织,实现活体成像,帮助医生实时观察药物分布。

抗氧化活性:胆红素通过清除活性氧(ROS)和抑制脂质过氧化,保护细胞免受氧化损伤,尤其适用于缺血再灌注损伤、神经退行性疾病等氧化应激相关疾病。

长循环与低免疫原性:PEG的“隐形效应”减少网状内皮系统(RES)的摄取,使材料在血液中停留时间延长,同时降低免疫反应风险。

医学应用与案例

肿瘤诊疗一体化:负载化疗药物(如阿霉素)的DSPE-PEG-Bilirubin-CY5纳米粒,可通过CY5的荧光信号定位肿瘤,同时释放胆红素中和化疗引起的氧化应激,保护正常组织。

动脉粥样硬化治疗:在动脉粥样硬化模型中,材料可靶向斑块部位的巨噬细胞,通过胆红素的抗氧化作用抑制泡沫细胞形成,同时CY5标记帮助评估斑块稳定性。

神经保护:针对脑缺血模型,纳米粒可穿透血脑屏障,释放胆红素抑制神经元凋亡,CY5荧光信号辅助验证药物在脑内的分布。

研究展望:未来可通过在PEG末端引入靶向配体(如抗体或肽段),进一步提升材料对特定细胞的识别能力;或结合光热疗法,开发“荧光导航-光热消融-抗氧化保护”三合一治疗平台。


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