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DBCO-PEG4-阿仑膦酸钠,二苯并环辛炔-聚乙二醇-阿仑膦酸钠,DBCO-PEG4-Alendronate Sodium

DBCO-PEG4-阿仑膦酸钠(英文名:Dibenzocyclooctyne-PEG4-Alendronate Sodium)是一种专为生物正交反应设计的多功能分子探针。其核心结构由三部分组成:二苯并环辛炔(DBCO)基团、四聚乙二醇(PEG4)连接臂,以及骨亲和性药物阿仑膦酸钠(Alendronate Sodium)。该化合物的分子式约为C₃₄H₅₂NNaO₁₆P,分子量约800850 g/mol

DBCO部分可参与无铜点击化学(SPAAC),在生理条件下高效与叠氮化物反应,避免了传统CuAAC反应中铜离子对细胞的毒性;PEG4链提供水溶性和空间柔性,降低非特异性结合;而阿仑膦酸钠作为双膦酸盐类药物,具有极强的羟基磷灰石亲和力,能特异性富集于骨组织。因此,该分子常用于构建骨靶向的药物递送系统、荧光探针或纳米载体。

在实验中,DBCO-PEG4-阿仑膦酸钠通常先与含叠氮修饰的抗体、多肽或纳米颗粒反应,形成稳定共价偶联物,随后静脉注射入动物模型。因其骨靶向特性,可在骨折修复、骨转移瘤成像或骨质疏松治疗中实现局部高浓度富集。例如,在骨癌诊疗一体化平台开发中,该试剂被用于将放射性同位素或光敏剂精准递送至病灶部位,显著提升疗效并减少全身副作用。


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