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CY5-头孢克肟,五甲川花箐染料CY5-氨噻肟烯头孢菌素,CY5-Cefixime,第三代头孢菌素药效监测的荧光标记

头孢克肟(Cefixime),又称氨噻肟烯头孢菌素,化学名为(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]-2--2-羻酸三水合物,分子式为C₁₆H₁₅N₅O₇S₂,分子量453.45。其分子结构由噻唑环、羧甲氧亚胺基乙酰基和双环体系构成,这种独特的结构赋予其高度稳定性。物理化学特性表现为白色至淡黄色结晶性粉末,无臭或微有特殊臭味,在甲醇中溶解,乙醇中微溶,水或乙醚中不溶,熔点218-225℃

作为第三代口服头孢菌素,头孢克肟通过抑制细菌细胞壁合成酶(青霉素结合蛋白)的活性,阻断肽聚糖交联,导致细菌细胞壁破裂死亡。其核心功能是治疗敏感菌引发的多系统感染:呼吸系统(支气管炎、肺炎)、泌尿系统(膀胱炎、尿道炎)、胆道系统(胆囊炎、胆管炎)及皮肤软组织感染(疖、痈)。实验显示,其对大肠杆菌、肺炎链球菌、淋球菌等革兰氏阳性及阴性菌的MIC(最低抑菌浓度)值显著低于前两代头孢菌素,尤其对产β-内酰胺酶菌株仍保持高效。

在临床应用中,成人常用剂量为每日400mg,分1-2次口服;儿童按体重6-8mg/kg/日计算。肾功能不全者需调整剂量:肌酐清除率21-60ml/min时,剂量减至75%;<20ml/min时减至50%。实验监测表明,其血药浓度在老年人中较年轻人高20%-26%,但无需调整剂量。开发领域已拓展至儿科、老年医学及耐药菌治疗研究,其干混悬剂型更便于儿童用药。


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