CY5-多粘菌素E硫酸盐，CY5-Colistin Sulfate荧光标记的抗菌探针水溶性高
中文名称：CY5-多粘菌素E硫酸盐
英文名称：CY5-Colistin Sulfate
CY5-多粘菌素E硫酸盐（CY5-Colistin Sulfate）是一种通过共价键将近红外荧光染料CY5与多粘菌素E硫酸盐结合形成的复合分子。其化学本质为多肽类抗生素与荧光探针的偶联物，兼具抗菌活性与荧光示踪功能。英文名称包括CY5-Polymyxin E Sulfate、CY5-Colistin Sulfate，别名有CY5标记多粘菌素E等。
化学结构与属性
多粘菌素E硫酸盐部分由线性三肽、七肽环及N-脂肪酰基链构成，6位氨基酸为D-异亮氨酸（D-Leu），赋予其与革兰氏阴性菌外膜脂多糖（LPS）结合的能力。CY5染料部分为花菁类近红外荧光团，最大吸收/发射波长分别位于650 nm和670 nm，具有强组织穿透力与低背景干扰特性。复合分子通过酰胺键或硫醚键连接，分子量较原始多粘菌素E显著增加。
物理化学特性
· 溶解性：水溶性优于游离多粘菌素E，因CY5的磺酸基团增强极性。
· 稳定性：在生理pH（7.4）下稳定，但强酸或强碱环境可能导致CY5脱落。
· 荧光特性：量子产率约0.28，斯托克斯位移大，适合活体成像。
功能与应用
1. 抗菌机制：保留多粘菌素E的抗菌活性，通过破坏细菌外膜通透性杀灭铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌等耐药菌。
2. 荧光示踪：CY5信号可实时追踪药物在生物体内的分布、代谢及靶点结合动态，例如监测肺部感染模型中药物在肺泡巨噬细胞内的积累。
3. 药代动力学研究：用于分析多粘菌素E在血浆、脑脊液中的浓度变化，优化给药方案。
实验应用细节
· 制备方法：通过固相合成法将CY5-NHS酯与多粘菌素E的氨基反应，纯化后获得高纯度产物。
· 使用场景：在体外细菌结合实验中，CY5荧光可定量药物与LPS的结合亲和力；在动物模型中，通过近红外成像系统观察药物在肾脏、肝脏的蓄积情况。
· 开发领域：作为工具分子用于耐药菌感染机制研究、新型抗菌药物筛选及诊断试剂开发。
