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3,4-Dibromo-Mal-PEG4-NHS,3,4-二溴马来酰亚胺-四聚乙二醇-活性酯,NHS-PEG4-3,4-Dibromo-Mal,精准靶向修饰功能载药系统

中文名称:3,4-二溴马来酰亚胺-四聚乙二醇 -活性酯

英文名称:NHS-PEG4-3,4-Dibromo-Mal


3,4-Dibromo-Mal-PEG4-NHS 是一类具有精准靶向修饰功能的小分子化合物,广泛应用于医药前体开发、生物偶联技术等领域。其英文全称为 3,4-Dibromomaleimide-PEG4-N-hydroxysuccinimide ester,中文别名可表述为 3,4 - 二溴马来酰亚胺 - 四聚乙二醇 - 活性酯,核心官能团包含二溴马来酰亚胺(3,4-Dibromo-Mal)、四聚乙二醇(PEG4)和 N - 羟基琥珀酰亚胺酯(NHS),三者通过共价键连接形成线性分子结构。


该化合物具有独特的物理化学特性:外观为类白色粉末,易溶于二甲基亚砜(DMSO)、N,N - 二甲基甲酰胺(DMF)等极性有机溶剂,难溶于水;熔点范围为 128-132℃,稳定性良好,在避光、密封条件下可常温储存 6 个月以上。其化学性质核心在于官能团的特异性反应活性:NHS 酯可与氨基(-NH2)发生高效酰胺化反应,而二溴马来酰亚胺能与巯基(-SH)形成稳定的硫醚键,PEG4 链则可提升分子水溶性和生物相容性,降低免疫原性。


在应用领域,3,4-Dibromo-Mal-PEG4-NHS 是医药前体开发的关键交联试剂。在抗体药物偶联物(ADC)研发中,它可作为连接子(Linker)实现小分子药物与抗体的精准偶联,PEG4 链的柔性结构能优化偶联物的药代动力学特性;在多肽药物修饰中,其可通过巯基靶向修饰多肽侧链,提升多肽的稳定性和体内循环时间。实验应用中,该化合物常以摩尔比 1:1.2 的比例与含氨基 / 巯基的生物分子在 pH 7.2-8.0 的缓冲体系中反应,反应温度控制在 0-4℃可减少非特异性结合,产物经透析或高效液相色谱(HPLC)纯化后纯度可达 95% 以上。


此外,该化合物还延伸应用于生物传感器制备、靶向纳米载药系统构建等领域,为精准医疗、个性化药物研发提供了核心材料支撑,是连接小分子化学与生物医学的重要桥梁。


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