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DSPE-PEG-Glu谷氨酸,磷脂-聚乙二醇-谷氨酸,Glu-聚乙二醇-DSPE,硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-谷氨酸

DSPE-PEG-Glu(谷氨酸修饰二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇)是一种新型功能化高分子材料,由疏水性 DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺,英文全称 Distearoylphosphatidylethanolamine)、亲水性 PEG(聚乙二醇,Polyethylene Glycol)与靶向性 Glu(谷氨酸,Glutamic Acid)通过共价键连接而成,别名谷氨酸 - PEG - 磷脂、DSPE-PEG - 谷氨酸缀合物。

 

物理化学特性:外观为类白色粉末,无明显异味,分子量可通过 PEG 链段调控(常见范围 2000-10000 Da);溶解性具有双亲性,不溶于冷水,易溶于氯仿、甲醇等有机溶剂,可在生理缓冲液(如 PBS)中分散形成稳定胶束;热稳定性良好,分解温度≥200℃,在 pH 5.0-8.0 的环境中化学性质稳定,不易发生水解。

 

功能应用与理论机制:核心功能是作为药物递送载体的靶向修饰材料。其作用机制基于 EPR 效应(高通透性和滞留效应)+ 受体介导靶向”:PEG 链段可减少载体被网状内皮系统吞噬,延长血液循环时间;Glu 基团能特异性识别肿瘤细胞表面高表达的谷氨酸受体(如 mGluR1),引导药物载体精准富集于病灶部位。在抗肿瘤药物开发中,将其修饰的脂质体负载紫杉醇、阿霉素等药物,可降低药物对正常组织的毒性,提升肿瘤部位药物浓度。应用细节上,需严格控制修饰比例(Glu 修饰率通常为 5%-15%),避免过度修饰导致载体稳定性下降;制备过程需在无菌、低温环境下进行,防止 PEG 链段氧化。

 

涉及领域:主要应用于抗肿瘤药物制剂、靶向基因递送系统,还可用于心血管疾病药物的缓释载体开发,在生物医学材料领域具有广阔应用前景。


 


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