CY5-替莫唑胺，CY5-Temozolomide荧光标记的化疗药物探针

中文名称：CY5-替莫唑胺

英文名称：CY5-Temozolomide

        CY5-替莫唑胺是一种新型的生物共轭化合物，由两部分核心化学物质通过共价键连接而成。其英文名称为CY5-Temozolomide，也称为Cy5-TMZ。第一部分是CY5，即花青素5（Cyanine 5），属于近红外荧光染料家族，是一种高效的荧光标记分子，化学名称为1-（5-羧戊基）-4-（（E）-2-（（1E，3E）-5-（1-（5-羧戊基）-3，3-二甲基吲哚-2-基）戊-1，3-二烯-1-基）-3，3-二甲基-3H-吲哚-1-鎓）。第二部分是替莫唑胺（Temozolomide，TMZ），是一种烷基化化疗药物，化学名称为3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺，广泛应用于脑胶质瘤等癌症治疗。因此，CY5-替莫唑胺本质上是一种荧光标记的化疗药物探针，将CY5的荧光特性与替莫唑胺的药理活性有机结合。

化学物理特性与功能属性

CY5-替莫唑胺兼具其组成成分的化学物理特性。在物理性质上，由于CY5的存在，该化合物在近红外光谱区（约650-670 nm发射波长）表现出强荧光发射，具有高摩尔吸光系数、良好的光稳定性和低背景干扰，适合深层组织成像。化学性质上，它保留了替莫唑胺的活性基团，可在生理条件下水解生成活性代谢物甲基三氮烯咪唑甲酰胺（MTIC），从而发挥烷基化作用，导致DNA损伤。此外，CY5-替莫唑胺通常呈固体粉末形式，溶于二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂，在水溶液中形成胶束或聚集态，其稳定性受pH、温度影响，需避光保存以避免荧光淬灭。

主要应用领域与实验作用

CY5-替莫唑胺在生物医学研究和临床前研究中扮演多重角色。其核心作用在于实时可视化药物递送与治疗过程。在肿瘤学研究领域，它被用于荧光成像实验，以追踪替莫唑胺在体内（如小鼠模型）的分布、积累和代谢动力学，特别适用于血脑屏障穿透性评估，这对于脑胶质瘤治疗至关重要。此外，在细胞实验中，CY5-替莫唑胺可用于共聚焦显微镜或流式细胞术，研究药物在癌细胞内的摄取机制、定位（如细胞核靶向）以及药效动力学。在药物开发领域，它作为工具分子帮助优化纳米载体递送系统，评估靶向效率。值得注意的是，由于CY5的荧光属性，该材料还可用于体外诊断试剂开发，如检测肿瘤标志物。总之，CY5-替莫唑胺通过整合诊断与治疗功能，为癌症研究提供了强大的可视化平台，推动了个性化医疗的发展。